11月12日，海普瑞(09989.HK)发布公告，集团得悉Resverlogix Corp.宣布根据其重大发现扩大新知识产权申请：当Apabetalone与钠–葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT2)抑制剂(一类领先的口服抗糖尿病治疗方法)联合用药，可发挥协同作用，显著改善肾功能(采用肾小球滤过率估计值(eGFR)测定)及血糖控制(采用糖化血红蛋白(HbA1c)测定)。鉴于BETonMACE 3期试验的有关发现超出预期，Resverlogix已提交两项新增临时专利申请，进一步强化其知识产权组合。在心血管健康领域，Apabetalone在单独用药及与SGLT2抑制剂联合用药方面均已拥有获授予及待审核的知识产权。

相比使用SGLT2抑制剂及安慰剂(p=0.05)，在标准治疗药物的基础上采用Apabetalone和SGLT2抑制剂联合用药，可显著改善患者的主要肾功能指标eGFR。此外，从试验中亦观察到，相比使用安慰剂(p<0.001)，除标准治疗外亦采用Apabetalone和SGLT2抑制剂联合用药，可令患者的血浆HbA1c显著降低。

Apabetalone与SGLT2抑制剂联合用药显示出强大的安全性及疗效，Resverlogix推进战略合作协商拥有更大优势，并且显著提升其2040年之前的知识产权组合及商业发展地位。有关重要发现，加之早前明显降低这类患者的MACE的效用，使Apabetalone与SGLT2抑制剂的联合用药将成为全球数百万高危糖尿病及慢性肾脏病(“CKD”)患者的一种真正创新治疗方法。

血浆eGFR和HbA1c为用于评估肾病及糖尿病高危患者肾功能和血糖控制的重要指标。根据BETonMACE研究观察，控制该等指标在降低该等患者的CKD风险(包括心脏病发作、心力衰竭及CKD死亡)方面发挥重要作用。有关创新及超出预期的发现已受专利保障，使得Resverlogix可就Apabetalone与SGLT2抑制剂联合用药探索其他重要适应症，并加速商业化进程。

根据披露，Resverlogix为一家于2000年8月17日于加拿大阿尔伯塔省注册成立，并在多伦多证券交易所上市的上市公司(股份代号：RVX)。截止该公告日期，公司持有Resverlogix约38.50%的股份。

Resverlogix正在开发一种同类首创小分子药物Apabetalone(RVX-208)，此为一种选择性BET(溴结构域和额外终端域)抑制剂。Apabetalone在同类药物中首个获得FDA突破性疗法认证(用于一种主要心血管适应症)，将进一步加快药物开发项目，包括已规划临床试验，及加快生产发展战略的计划。

BET抑制是一种可调控致病基因表达的表观遗传机制。Apabetalone是针对BET蛋白质第二溴结构域(BD2)的选择性BET抑制剂。Apabetalone对BD2的选择性抑制可产生一系列特定的生物学效应，可能使高危心血管疾病、糖尿病、慢性肾脏病、采用血液透析治疗的晚期肾病、神经退行性疾病、法布里病、外周动脉疾病及其他罕见病患者显著受益，同时保证良好的安全性。

公告表示，集团拥有RVX-208 (Apabetalone)的大中华区独家开发和商业权。公司董事会认为，额外两项新的专利申请将延长候选药物的潜在生命周期，显著提高RVX-208 (Apabetalone) 创新疗法的整体价值，并进一步加强集团在大中华地区的开发和商业化计划。

本文转载自：药融圈